
ERLEADA(阿帕鲁胺)的适应症状包括以下类型的前列腺癌:
非转移性去势抵抗性前列腺癌(NM-CRPC)
适用于有高危转移风险的患者。这类患者的肿瘤尚未扩散至身体其他部位,但对传统去势治疗(如手术或药物去势)产生抗性,即雄激素水平已通过治疗降低,但肿瘤仍持续生长。
转移性去势敏感性前列腺癌(mCSPC)
适用于肿瘤已转移至其他器官(如骨骼、淋巴结等),但仍对去势治疗敏感的患者。阿帕鲁胺可联合促性腺激素释放激素(GnRH)类似物(如亮丙瑞林)或双侧睾丸切除术,通过抑制雄激素信号通路延缓疾病进展。
转移性激素敏感性前列腺癌(mHSPC)
与mCSPC类似,但更强调肿瘤对激素治疗的敏感性。阿帕鲁胺通过阻断雄激素受体(AR)的激活,抑制癌细胞生长和扩散。
展开剩余57%去势敏感性前列腺癌(CSPC)
适用于对去势治疗敏感的广泛期前列腺癌患者,无论是否已发生转移。
1、作用机制:
阿帕鲁胺是一种高选择性雄激素受体拮抗剂,通过以下途径抑制癌细胞生长:
抑制雄激素与AR结合;
阻止活化AR进入细胞核;
抑制AR与DNA结合,阻断AR介导的转录。
2、临床证据:
在针对NM-CRPC的Ⅲ期临床试验(SPARTAN)中,阿帕鲁胺治疗组的中位无转移生存期(MFS)为40.51个月,显著长于安慰剂组的16.20个月。
中位无进展生存期(PFS)同样为40.51个月,远超安慰剂组的14.72个月。
约30%的患者在使用阿帕鲁胺后肿瘤缩小。
3、用药注意事项:
需联合GnRH类似物或双侧睾丸切除术使用,以维持体内低雄激素水平。
常见不良反应包括疲乏、高血压、皮疹、腹泻、关节痛、跌倒、骨折等,发生率≥10%。
癫痫发生率为0.2%,治疗期间发生癫痫的患者需永久停药。
用药前需评估骨折和跌倒风险,必要时使用骨靶向药物(如双膦酸盐)预防。
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